【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克洛顆粒
商品名稱：頭孢克洛顆粒(?？寺?
英文名稱：Cefaclor Granules
拼音全碼：TouBaoKeLuoKeLi(HaiKeLuo)
【主要成份】
本品活性成份為頭孢克肟。其化學(xué)名為(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
【性 狀】本品為可溶顆粒，氣芳香，味甜。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品主要適用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。
【規(guī)格型號(hào)】0.125g*9袋
【用法用量】口服。
成人 ：一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過(guò)4g?；蜃襻t(yī)囑。
小兒 ：按體重一日20～40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過(guò)1g。
【不良反應(yīng)】
頭孢克肟不良反應(yīng)大多短暫而輕微。最常見(jiàn)者為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉16%、大便次數(shù)增多6%、腹痛3%、惡心7%、消化不良3%、腹脹4%；發(fā)生率低于2%的不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢、頭痛、頭昏。實(shí)驗(yàn)室異常表現(xiàn)為一過(guò)性ALT、AST、ALP、LDH、膽紅素、BUN、Cr升高，血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)一過(guò)性減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多，直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性等。
【禁 忌】對(duì)本品或頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史者禁用
【注意事項(xiàng)】
1、對(duì)頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史者禁用。腸炎患者慎用,6月以下兒童不宜應(yīng)用。過(guò)去有青霉素過(guò)敏休克病史的患者慎用本品，因亦有發(fā)生過(guò)敏性休克的可能。
2、腎功能不全者血清半衰期延長(zhǎng)，須調(diào)整給藥劑量。
3、相同劑量混懸劑與片劑服用后以前者為高。血藥濃度以前者為高。
4、治療化膿性鏈球菌感染療程至少需10天。
5、中耳炎患者宜用混懸劑治療。
6、對(duì)本品或頭孢菌類抗生素有過(guò)敏史者禁用。
7、孕婦及哺乳期婦女慎用。
8、新生兒及早產(chǎn)兒均應(yīng)慎用。
9、高齡患者慎用。
【兒童用藥】一個(gè)月內(nèi)的嬰兒使用該品的療效和安全性，尚未確立。
【老年患者用藥】
據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，相對(duì)于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者（65歲以上）單獨(dú)服用的750mg頭孢克洛，40-45%患者有高AUC．且20%患者有低的腎臟清除率。這些不同主要是由與年齡有關(guān)的腎臟功能性疾病引起。在臨床研究上，當(dāng)老年患者按成人推薦劑量服用時(shí)，臨床效果和安全性類似于成人患者，老年患者服用劑量并無(wú)不同。因此，除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良或嚴(yán)重腎功能損害，一般不需要調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、孕婦：對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行多次的生殖研究，劑量高達(dá)人用量的1 2倍，對(duì)白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結(jié)果表明沒(méi)有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據(jù)。然而，對(duì)孕婦尚無(wú)充分的嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)，所以除非確有必要，孕婦是不宜使用該品的。
2、分娩：頭孢克洛對(duì)分娩的影響尚不清楚。
3、哺乳期婦女：哺乳婦女一次口服頭孢克洛500mg后，在母乳中可測(cè)出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時(shí)的平均水平分別是0.18、0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小時(shí)測(cè)出痕量藥物。該品對(duì)乳嬰的作用未知。給哺乳婦女應(yīng)用頭孢克洛要謹(jǐn)慎。
【藥物相互作用】
1、抗酸劑：在使用氫氧化鋁或氫氧化鎂1小時(shí)內(nèi)服用該品，則該品的吸收程度會(huì)降低。H2受體拮抗劑不會(huì)改變?cè)撈返奈粘潭群退俾省?/p>
2、丙磺舒：丙磺舒可降低該品的腎排泄率。
3、華法令：該品與華法令合用時(shí)，臨床上很少有報(bào)道凝血酶原時(shí)間會(huì)延長(zhǎng)，產(chǎn)生或不產(chǎn)生出血。目前，尚無(wú)特別的研究來(lái)探討這方面的作用。
4、呋噻米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)效利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與該品合用有增加腎毒性的可能。
5、克拉維酸可增強(qiáng)該品對(duì)某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)該品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
6、實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)：使用該品會(huì)導(dǎo)致尿中出現(xiàn)葡萄糖的假陽(yáng)性反應(yīng)。當(dāng)試驗(yàn)在Benedict's和Fehling's溶液中進(jìn)行時(shí)，這種現(xiàn)象也會(huì)在使用頭孢菌素的患者身上出現(xiàn)，也會(huì)在Clinitest片上出現(xiàn)。
【藥物過(guò)量】
服用過(guò)量的頭孢克洛后發(fā)生的毒性癥狀包括：惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。如果存在其它癥狀，可能是繼發(fā)于原來(lái)的疾病，過(guò)敏反應(yīng)或其它中毒作用。在治療藥物過(guò)量時(shí)，應(yīng)考慮多種藥物過(guò)量的可能性，藥物間的相互作用以及病人藥代動(dòng)力學(xué)方面的個(gè)體差異。除非服用了頭孢克洛正常劑量的五倍，否則沒(méi)有必要清除胃腸道中的過(guò)量藥物。注意保護(hù)病人氣道通暢，維持換氣和灌注。在可接受的范圍內(nèi)，嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和維持病人生命體征、血?dú)夂脱咫娊赓|(zhì)等。給予活性炭，可以降低藥物經(jīng)胃腸道的吸收，活性炭在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效。考慮用活性炭代替胃排空，或除胃排空外還加用活性炭。多次給予活性炭，可能加速某些已經(jīng)吸收的藥物的消除。進(jìn)行胃排空或給予活性炭處理時(shí)，注意保護(hù)病人的氣道。尚未證實(shí)強(qiáng)制性導(dǎo)尿、腹膜透析、血液透析或碳血灌注對(duì)頭孢克洛的過(guò)量有利。
【藥理毒理】
1、藥理作用頭孢克洛為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素．具有廣譜抗菌作用，其作用機(jī)理與其它頭孢菌素相同．主要通過(guò)抑制細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌作用。該品對(duì)某些細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以，某些產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物可能對(duì)該品是敏感的。體外和臨床研究已證實(shí)該品對(duì)以下多數(shù)微生物有抗菌活性：革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；該品對(duì)抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無(wú)效。革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌（僅針對(duì)非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）。
2、毒理研究尚無(wú)該品的遺傳毒性、致癌性和對(duì)生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，在給藥劑量達(dá)推薦人用最高劑量的3-5倍（按體表面積計(jì)算）時(shí)，未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)，但是由于動(dòng)物試驗(yàn)并不能完全對(duì)臨床用藥的結(jié)果進(jìn)行預(yù)測(cè)，所以孕婦僅在確實(shí)需要時(shí)才能服用該品
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服本品后約40%～50%吸收。口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為70%。表觀分布容積為0.11L/kg。半衰期為3～4小時(shí)?？诜篌w內(nèi)分布良好，可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。24小時(shí)內(nèi)約20%給藥量經(jīng)尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
【貯 藏】遮光密封、置涼暗處。
【包 裝】鋁塑復(fù)合膜裝，7袋/盒。
【有 效 期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20083466
【生產(chǎn)企業(yè)】?？谑兄扑帍S有限公司